Pour maîtriser la croissance tumorale, le taux sérique de testostérone doit être égal ou inférieur à 0,5 ng/mL qu’on nomme aussi taux officiel de castration, c'est-à-dire aujourd’hui mise au repos de la fonction endocrinienne testiculaire… obtenue il y a encore un peu plus de 30 ans par la castration chirurgicale !

Le recours aux agonistes de la GnRH avait un autre inconvénient : l’obligation de prescrire simultanément des anti-androgènes (de préférence non stéroïdiens) pour freiner l’effet de la testostérone sur la croissance tumorale et éviter l’apparition de symptômes en rapport : obstruction des voies urinaires, douleurs rachidiennes par métastases vertébrales…

Le dégarelix, (Firmagon®), décapeptide de synthèse, possède un profil pharmacologique assurant un blocage direct, complet et immédiat des récepteurs de la GnRH. Dès l’initiation du traitement (2x120 mg en sous-cutané), a montré une étude clinique, 52 % des patients du groupe dégarélix ont une testostérone sérique égale ou inférieure à 0,5 ng/mL à J1, 96 % à J3, 99 % à J7, 100 % à J14, contre respectivement 0 %, 0 %, 1 % e 18 % au groupe leuproréline (100 % à J28). On peut dire que le dégarélix « mime la castration en monothérapie », avec surtout l’absence totale de flare up à l’initiation thérapeutique, ce qui signe un agoniste vrai… dont l’effet hormono-suppresseur est totalement réversible.

Administré par l’infirmière : On sait que le cancer de la prostate est le cancer le plus fréquent chez l’homme après 50 ans. Ce traitement est susceptible d’être prescrit à des sujets d’âge avancé (moyenne d’âge dans l’étude de phase 3 : 74 ans, extrêmes : 47-98 ans). Il est prévu d’être administré par les soins d’une infirmière à domicile ou en institution, compte tenu de la relative complexité de la reconstitution du produit et du schéma d’injection SC. Le traitement est mensuel, une dose de 2x120 mg à l’initiation, une dose d’entretien de 80 mg, délai permis par une galénique innovante.